ADC cytotoxins (also known as payloads) are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a cytotoxin. The cytotoxin is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.
There are many cytotoxins which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors. Except for the listed cytotoxins, there are numbers of traditional cytotoxic agents with similar mechanisms of killing cancer cells and can also be used in the development of ADCs.
| Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
|---|---|---|---|---|
| KM4308 |
(S)-Seco-Duocarmycin SA
(S)-Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，可作为抗体药物偶联物的毒素部分 (ADC cytotoxin) 起作用。 |
152785-82-5 | 98% |
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| KM13807 |
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 是 Paclitaxel (一种 microtubule 稳定剂，增强 tubulin 聚合) 的衍生物，相比 Paclitaxel，具有更好的药学活性。 |
90332-63-1 | 98% |
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| KM11637 |
Aldoxorubicin
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。 |
1361644-26-9 | 95% |
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| KM7334 |
Aminohexylgeldanamycin
Aminohexylgeldanamycin (AHGDM)，Geldanamycin 的衍生物，是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
485395-71-9 |
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| KM11894 |
Ansamitocin P 3'
Ansamitocin P 3' 具有抗肿瘤活性, 可用于抗体偶联药物 (ADC)。Ansamitocin P 3' 用作 tubulin 抑制剂。 |
66547-09-9 |
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| KM7506 |
Ansamitocin P-3
Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3) 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。 |
66584-72-3 | ≥98% |
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| KM8782 |
Auristatin E
Auristatin E 是一种具有细胞毒性的微管蛋白修饰剂，具有抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体偶联药物中的毒素分子，是 MMAE 类似物。 Auristatin E 通过阻止微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。 |
160800-57-7 | 98% |
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| KM8877 |
Auristatin F
Auristatin F 是一种具有细胞毒性的微管蛋白抑制剂，具有抗肿瘤活性。Auristatin F 是抗体偶联药物中的毒素分子，是 MMAF 类似物。 Auristatin F 通过阻止微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。 |
163768-50-1 | 98% |
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| KM15565 |
Calicheamicin
Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素，也是有效的细胞毒性试剂，可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。 |
108212-75-5 | 98% |
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| KM10664 |
Camptothecin
Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。 |
7689-03-4 | 98% |
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| KM8781 |
D8-MMAD
D8-MMAD是MMAD的氘代形式。 |
98% |
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| KM8123 |
D8-MMAE
D8-MMAE (D8-Monomethyl auristatin E) 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂，抑制有丝分裂。 |
2070009-72-0 | 98% |
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| KM6651 |
D8-MMAF hydrochloride
D8-MMAF hydrochloride是MMAF hydrochloride的氘代形式。 |
98% |
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| KM5298 |
Daun02
Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前药。 |
290304-24-4 | 98% |
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| KM9934 |
Daunorubicin hydrochloride
Daunorubicin (Daunomycin) hydrochloride 是具有有效抗肿瘤活性的 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II)。Daunorubicin 抑制敏感和耐药的埃利氏腹水肿瘤细胞的 DNA 和 RNA 合成。 |
23541-50-6 | 98% |
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| KM4314 |
DC0-NH2
DC0-NH2 是 ADC 的效应部分，是 DC1 的类似物，具有更高的稳定性。 DC0-NH2 的细胞毒性比常用的抗癌药物 (如，阿霉素) 高约 1000 倍。DC0-NH2 可以结合到较小的 DNA 凹槽上，随后通过其丙炔吲哚 (CBI) 部分将腺嘌呤残基烷基化。 |
615538-51-7 | 95% |
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| KM9884 |
DC1SMe
DC1Sme 是 DC1 的衍生物，其对 Ramos、Namalwa、HL60/s 和 COLO 205 癌细胞的 IC50 值分别为 22 pM、10 pM、32 pM 和 250 pM。DC1 是结合 DNA 小沟的烷化剂 CC-1065 的类似物，是一种 ADC 毒性小分子，可用于合成抗体偶联物，靶向癌症研究。 |
501666-85-9 | ≥98% |
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| KM9875 |
DM3
DM3 (Maytansinoid DM3) 是一种带有二硫键或硫醇基的美登素类似物，是一种 tubulin 的抑制剂，还是一种抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性部分。 |
796073-54-6 |
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| KM4813 |
DM3-SMe
DM3-SMe 是一种美登素衍生物，是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，是一种抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性部分，可通过二硫键或稳定的硫醚键与抗体连接。DM3-SMe 在体外显示出高度的细胞毒性活性，IC50 为 0.0011 nM。 |
796073-70-6 |
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| KM3007 |
DM4
DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。DM4 可用于制备抗体药物偶联物。 |
796073-69-3 | 98% |
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