Drug-Linker Conjugates for Antibody Drug Conjugates (ADCs) comprise of an active cytotoxic drug and an appropriate linker. After linked to a monoclonal antibody, those conjugates can be used for making ADCs, which are targeted agents for cancer cells with high selectivity and cytotoxicity.
The drug units in drug-linker conjugates are cytotoxic agents (i.e. ADC cytotoxins or payloads) with antitumor activity and can be classified in DNA damaging agents and tubulin inhibitors. The most commonly used DNA damaging agents in ADCs are Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins, while the popular tubulin inhibitors are Auristatins and Maytansinoids. Besides, there are also many traditional cytotoxic agents can be used in ADCs.
ADC linkers currently undergoing clinical evaluation are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, and noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule.
| Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
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| KM12569 |
Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE
Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) 由 ADC linker (Acetylene-linker-Val-Cit-PABC) 和 MMAE 组成，MMAE 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) 可用于偶联抗体。 |
1411977-95-1 | 95% |
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| KM3136 |
CL2-SN-38
CL2-SN-38 是 (ADC) 的一部分，能与抗 trop -2人源化抗体 hRS7 结合。SN-38 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。抗体药物偶联物 anti-Trop-2 hRS7-CL2A-SN-38 对多种人体实体肿瘤具有显著的特异性的抗肿瘤作用。 |
1036969-20-6 |
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| KM9270 |
CL2A-SN-38
CL2A-SN-38 是 drug-linker conjugate，由 linker CL2A 和 毒性分子 SN-38 连接而成的，可用来制备抗体偶联药物。CL2A-SN-38 针对人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。SN-38 是一种 DNA Topoisomerase I 抑制剂。CL2A 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc linker。CL2A 通过 pH 敏感性降解，产生旁观者效应，并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。 |
1279680-68-0 | 98% |
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| KM20257 | Cys-mcMMAD |
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| KM9773 |
DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE
DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE 由偶联于 DBCO-(PEG)3-vc-PAB 接头的 MMAE 制成。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是一种有效的微管蛋白抑制剂，是抗体药物缀合物中的毒素有效载荷。 |
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| KM11301 |
DBCO-PEG4-MMAF
DBCO-PEG4-MMAF 是抗体偶联药物的一部分，由微管蛋白聚合抑制剂 MMAF 和可降解的 ADC linker DBCO-PEG4 组成。 |
2360411-65-8 |
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| KM10108 |
DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682
DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682，一种用于 ADC 的药物-偶联物，由 ADC 接头 DBCO-PEG4-VC-PAB 和有效的 ADC 细胞毒素 DMEA-PNU-159682 组成。 DMEA-PNU-159682 包括来自肝微粒体代谢产物的新霉素 (MMDX) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682。 |
2259318-56-2 |
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| KM7999 |
Deruxtecan
Deruxtecan 是毒性药物和 linker 的偶联物。毒性药物是 DX-8951 (DXd) 衍生物，linker 是马来酰亚胺-GGFG 肽。Deruxtecan 可用于合成 DS-8201 和 U3-1402。 |
1599440-13-7 | 98% |
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| KM10100 |
DM4-SMCC
DM4-SMCC 是一种抗体偶联药物 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗肿瘤活性，由抗微管抑制剂 DM4 和不可降解 (non-cleavable) 的 SMCC 连接而成。 |
1228105-52-9 |
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| KM3201 |
DM4-SPDP
DM4-SPDP 是由 linker SPDP 和 毒性分子 DM4 连接而成的，可用来制备抗体偶联药物。DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。SPDP 是一种短链交联剂，可通过 NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸巯基形成可降解 (cleavable) 的 (可还原的) 二硫键，实现胺与巯基的结合。 |
2245698-48-8 |
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| KM7815 |
Doxorubicin-SMCC
Doxorubicin-SMCC 是抗体偶联药物 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。Doxorubicin-SMCC 包含不可降解的 ADC linker 和 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂 Doxorubicin。 |
400647-59-8 | 98% |
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| KM11017 |
Fmoc-Val-Cit-PAB-Duocarmycin TM
Fmoc-Val-Cit-PAB-Duocarmycin TM 是一种抗体偶联药物 (drug-linker conjugate for ADC)，由抗肿瘤抗生素 Duocarmycin TM 和 Fmoc-Val-Cit-PAB 连接而成。 |
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| KM13083 |
Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE
Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE 由 ADC linker (Fmoc-Val-Cit-PAB) 和 MMAE 组成，MMAE 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE 可用于偶联抗体。 |
1350456-56-2 | 95% |
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| KM7858 |
Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc
Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc 是抗体偶联药物的一部分，由嘧啶核苷类似物抗代谢药和抗肿瘤剂 Gemcitabine 和 ADC linker 连接而成。 |
95% |
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| KM10726 |
Gly3-VC-PAB-MMAE
Gly3-VC-PAB-MMAE 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Gly3-VC-PAB) 和 MMAE 组成，MMAE 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。Gly3-VC-PAB-MMAE可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
2684216-48-4 |
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| KM3911 |
Lys-SMCC-DM1
Lys-SMCC-DM1 是 DM1 的活性代谢物。DM1 是一种微管 (tubulin) 抑制剂。 |
1281816-04-3 |
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| KM10819 |
MAC glucuronide phenol-linked SN-38
MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物，由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。 |
2246380-69-6 | 96% |
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| KM7201 |
Mal-(CH2)5-Val-Cit-PAB-Eribulin
Mal-(CH2)5-Val-Cit-PAB-Eribulin 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由抗微管剂Eribulin 和linker Mal-(CH2)5-Val-Cit-PAB 组成。 |
2130869-21-3 |
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| KM3794 |
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制剂Monomethyl Auristatin E (MMAE)与多肽 linker MAL-di-EG-Val-Cit-PAB偶联而成。 |
98% |
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| KM10540 |
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF 由ADC linker (MAL-di-EG-Val-Cit-PAB) 和有效的微管蛋白聚合阻断剂 (MMAF, Monomethyl auristatin F) 组成。 |
98% |
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客服小K 
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