Maribavir (Synonyms:马立巴韦; 1263W94; BW1263W94; GW257406X)
目录号 : KM9829 CAS No. : 176161-24-3 纯度 : 98%

Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化,IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。

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生物活性

Maribavir is a potent inhibitor of histone phosphorylation catalyzed by wild-type pUL97 in vitro, with an IC50 of 3 nM. Maribavir has potent antiviral activity against HCMV and Epstein-Barr virus (EBV).

体外研究

Maribavir is a potent inhibitor of the autophosporylation of the wild type and all the major Ganciclovir (GCV) resistant UL97 mutants analysed with a mean IC50 of 35 nM. The M460I mutation results in hypersensitivity to Maribavir with an IC50 of 4.8 nM. A Maribavir resistant mutant of UL97 (L397R) is functionally compromised as both a Ganciclovir kinase and a protein kinase (~ 10% of wild type levels). Enzyme kinetic experiments demonstrate that Maribavir is a competitive inhibitor of ATP with a Ki of 10 nM. Maribavir (1263W94) inhibits viral replication in a dose-dependent manner, with IC50 of 0.12±0.01 μM as measured by a multicycle DNA hybridization assay. The pUL97 protein kinase is strongly inhibited by Maribavir, with 50% inhibition occurring at 3 nM.

分子式
C15H19N3O4Cl2
分子量
376.24
CAS号
176161-24-3
中文名称
马立巴韦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (531.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6579 mL 13.2894 mL 26.5788 mL
5 mM 0.5316 mL 2.6579 mL 5.3158 mL
10 mM 0.2658 mL 1.3289 mL 2.6579 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.63 mM); Clear solution

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.63 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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