Ac-FLTD-CMK - CAS:2376255-48-8

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Ac-FLTD-CMK

目录号 : KM9719 CAS No. : 2376255-48-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂，是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC₅₀ 为 46.7 nM)，caspases-4 (IC₅₀ 为 1.49 μM)，caspases-5 (IC₅₀ 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效，但对凋亡相关的 caspase-3 无效。

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生物活性

Ac-FLTD-CMK, a gasdermin D (GSDMD)-derived inhibitor, is a specific inflammatory caspases inhibitor. Ac-FLTD-CMK is effective against caspases-1 (IC₅₀ of 46.7 nM), caspases-4 (IC₅₀ of 1.49 μM), caspases-5 (IC₅₀ of 329 nM), and caspases-11 , but not the apoptotic caspases such as caspase-3.

体外研究

Ac-FLTD-CMK, inhibits GSDMD cleavage by caspases-1, -4, -5, and -11 in vitro, suppresses pyroptosis downstream of both canonical and noncanonical inflammasomes, as well as reduces IL-1β release following activation of the NLRP3 inflammasome in macrophages. By contrast, Ac-FLTD-CMK does not target caspase-3 or apoptotic cell death. Crystal structure of caspase-1 in complex with Ac-FLTD-CMK reveals extensive enzyme-inhibitor interactions involving both hydrogen bonds and hydrophobic contacts.

分子式

C₂₆H₃₇ClN₄O₈

分子量

569.05

CAS号

2376255-48-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (175.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7573 mL	8.7866 mL	17.5731 mL
5 mM	0.3515 mL	1.7573 mL	3.5146 mL
10 mM	0.1757 mL	0.8787 mL	1.7573 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (7.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (7.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。