Cyamemazine - CAS:3546-03-0

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Cyamemazine

目录号 : KM9446 CAS No. : 3546-03-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Cyamemazine 是一种抗精神病药，其中含有吩噻嗪发色团，通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT₃ (K_i 为 12 nM), 5-HT_2A (K_i 为 1.5 nM) 和 5-HT_2C (K_i 为 75 nM) 受体拮抗剂。

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生物活性

Cyamemazine is a neuroleptic agent that contains the phenothiazine chromophore. Cyamemazine is often used as an anxiolytic. Cyamemazine is a potent 5-HT₃ (K_i of 12 nM), 5-HT_2A (K_i = 1.5 nM) and 5-HT_2C (K_i of 75 nM) receptors antagonist with antipsychotic activity.

体外研究

Cyamemazine exhibits a high affinity for dopamine receptors, which is consistent with its antipsychotic activity. The antagonist activity of Cyamemazine at muscarinic receptors is consistent with its affinity for M₁ (K_i = 13 nM), M₂ (K_i = 42 nM), M₃ (K_i = 321 nM), M₄ (K_i = 12 nM), and M₅ (K_i = 35 nM) receptors.

体内研究

Cyamemazine behaves as an antagonist at the 5-HT₃, 5-HT_2C, and 5-HT_2A receptors in 5-HT₃-dependent contraction of isolated guinea pig ileum and bradycardic responses in rats, in 5-HT_2C-dependent phospholipase C stimulation in the rat brain membrane, and in 5-HT_2A-dependent contraction of isolated rat aorta rings and isolated guinea pig trachea. Cyamemazine antagonizes 5-HT₃ and 5-HT_2C receptors and that this effect is partially involved in its therapeutic activity in anxiety disorders. Acute administration of low doses of Cyamemazine can reduces extracellular dopamine and metabolite concentrations in rat striatum.

分子式

C₁₉H₂₁N₃S

分子量

323.46

CAS号

3546-03-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (309.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0916 mL	15.4579 mL	30.9157 mL
5 mM	0.6183 mL	3.0916 mL	6.1831 mL
10 mM	0.3092 mL	1.5458 mL	3.0916 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (7.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.73 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。