CGP37157 - CAS:75450-34-9

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CGP37157

目录号 : KM9098 CAS No. : 75450-34-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CGP37157 是一种 Na⁺/Ca²⁺ exchanger 抑制剂，可抑制豚鼠心脏线粒体 Na⁺ 诱导的 Ca²⁺ 的释放，IC₅₀ 值为 0.8 μM。

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生物活性

CGP37157 is a potent, selective inhibitor of Na/Ca exchanger, inhibiting the Na-induced Ca-release from guinea-pig heart mitochondria, with an IC₅₀ of 0.8 μM.

体外研究

CGP37157 (Compound XVI) is a potent, selective inhibitor of Na/Ca exchanger, inhibiting the Na-induced Ca-release from guinea-pig heart mitochondria, with an IC₅₀ of 0.8 μM. CGP37157 (10 μM) shows inhibitory effect on mitochondrial Na/Ca exchanger in cortical neurons, modulates intracellular Ca levels via suppresssing voltage-gated calcium channels, and reduces NMDA-induced cytosolic and mitochondrial Ca overloads. CGP37157 (10 μM) also reduces NMDA-induced excitotoxicity, and such an effect is via attenuating mitochondrial damage and calpain activity in neurons. CGP37157 (10 μM) in combination with salinomycin significantly attenuates cell viability and increases apoptosis of FaDu and HLaC79 cells. Moreover, CGP37157 has no inhibitory effect on salinomycin tumor toxicity.

分子式

C₁₅H₁₁NOscl₂

分子量

324.22

CAS号

75450-34-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL (385.54 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0843 mL	15.4216 mL	30.8433 mL
5 mM	0.6169 mL	3.0843 mL	6.1687 mL
10 mM	0.3084 mL	1.5422 mL	3.0843 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。