Endovion - CAS:265646-85-3

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Endovion (Synonyms:NS3728)

目录号 : KM8965 CAS No. : 265646-85-3 纯度 : 98%

Endovion (NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道)，也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种 ANO1 抑制剂。

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生物活性

Endovion (NS3728) is a pharmacological anion channel inhibitor (like chloride channel) and the specific VRAC/VSOAC blocker. Endovion (NS3728) is also an Anoctamin-1 (ANO 1) channel inhibitor.

体外研究

Endovion (NS3728, 10-100 μM) reduces TNFα-induced apoptosis and increases p53-protein level as well as downstream signaling, e.g., expression of p21, Bax, Noxa, MDM2, and activation of Caspase-9/-3 in Cisplatin-sensitive cells.
Endovion (NS3728, 10 μM) inhibits cell proliferation in Capan-1, AsPC-1 and BxPC-3 cell lines.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Wild-type, resistant, and transiently transfected A2780 cells.
Concentration:	10-100 μM.
Incubation Time:	18 or 4.5 h.
Result:	Reduced the maximal taurine rate constant more than 90% compared with the untreated control cells. Resulted in an increased LRRC8A protein expression. Significantly reduceed p53 and protein level in A2780WT cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Capan-1, AsPC-1, BxPC-3 and H6c7 cell lines.
Concentration:	10 μM.
Incubation Time:	24 h.
Result:	Resulted in the most pronounced inhibition in all cell lines with 77 ± 26 % in Capan-1, 67 ± 9 % in AsPC-1, and 54 ± 8 % in BxPC-3 cells at +67 mV.

分子式

C₁₆H₉BrF₆N₆O

分子量

495.18

CAS号

265646-85-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (252.43 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0195 mL	10.0973 mL	20.1947 mL
5 mM	0.4039 mL	2.0195 mL	4.0389 mL
10 mM	0.2019 mL	1.0097 mL	2.0195 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

科研文献

•Nat Commun. 2021 Jul 22;12(1):4457.

纯度： 98%

Data Sheet

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