Ziprasidone - CAS:146939-27-7

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Ziprasidone (Synonyms:齐拉西酮; CP-88059)

目录号 : KM8958 CAS No. : 146939-27-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Ziprasidone (CP-88059) 是一种抗精神病药物，是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 (K_i: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A，5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。Ziprasidone 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。

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生物活性

Ziprasidone, an antipsychotic agent, is a combined 5-HT (serotonin) and dopamine receptor antagonist. Ziprasidone has high affinity for rat (K_i: 3.4 nM)/human (2.5 nM) 5-HT1A receptors, 5-HT2A (0.42 nM), and dopamine D2 receptors (4.8 nM). Ziprasidone is an inhibitor of norepinephrine reuptake.

体外研究

Ziprasidone is a 5-HT1A receptor agonist and an antagonist at 5-HT2A, 5-HT2C and 5-HT1B/1D receptors. Ziprasidone has high affinity for the 5-HT1A, 5-HT1D and 5-HT2C receptor subtypes.

体内研究

Ziprasidone (20 mg/kg; p.o.; daily for 7 weeks) gains significantly less weight, has a lower level of physical activity, showed a higher resting energy expenditure, and displays a greater capacity for thermogenesis when subjected to cold.

Animal Model:	Eight-week-old female Sprague-Dawley rats weighing 200 to 250 g
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 7 weeks
Result:	Gained significantly less weight, had a lower level of physical activity, showed a higher resting energy expenditure, and displayed a greater capacity for thermogenesis when subjected to cold.

分子式

C₂₁H₂₁ClN₄Os

分子量

412.94

CAS号

146939-27-7

中文名称

齐拉西酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 13.5 mg/mL (32.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4217 mL	12.1083 mL	24.2166 mL
5 mM	0.4843 mL	2.4217 mL	4.8433 mL
10 mM	0.2422 mL	1.2108 mL	2.4217 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。