BMS-582949 hydrochloride - CAS:912806-16-7

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BMS-582949 hydrochloride

目录号 : KM8943 CAS No. : 912806-16-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂，其IC₅₀ 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征，能用于炎症性疾病的研究。

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生物活性

BMS-582949 hydrochloride is an orally active and highly selective p38α MAPK inhibitor, with an IC₅₀ of 13 nM. BMS-582949 hydrochloride displays a significantly improved pharmacokinetic profile and is effective in inflammatory disease.

体外研究

BMS-582949 displays a p38α IC₅₀ of 13 nM and a cellular TNFα IC₅₀ of 50 nM.
BMS-582949 is a weak inhibitor of CYP3A4 BMS-582949 displays >2000-fold selectivity for p38α over a diverse panel of 57 kinases that include serine kinases, nonreceptor tyrosine kinases, receptor tyrosine kinases, and the p38γ and δ isoforms.

体内研究

BMS-582949 (5-100 mg/kg, orally) is effective in both the acute murine model of inflammation and rat adjuvant arthritis model despite its slightly reduced potency.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (250-300 g) adjuvant arthritis model.
Dosage:	1, 10, 100 mg/kg.
Administration:	Orally once daily (from day 11 to day 19).
Result:	Displayed dose-dependent reduction in paw swelling with qd dosing, with efficacy observed at doses of 10 and 100 mg/kg.

分子式

C₂₂H₂₇ClN₆O₂

分子量

442.94

CAS号

912806-16-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (56.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2576 mL	11.2882 mL	22.5764 mL
5 mM	0.4515 mL	2.2576 mL	4.5153 mL
10 mM	0.2258 mL	1.1288 mL	2.2576 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。