RBPJ Inhibitor-1
目录号 : KM7642 纯度 : 98%

RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。

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生物活性

RBPJ Inhibitor-1 (RIN1), the first RBPJ inhibitor, blocks the functional interaction of RBPJ with SHARP. RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) inhibits NOTCH-dependent tumor cell proliferation.

体外研究

RIN1 inhibits the proliferation of hematologic cancer cell lines and promoted skeletal muscle diferentiation from C2C12 myoblasts.
RIN1 (0.6 µM, corresponding to 3 × IC50) decreases the number of MHC+ cells and increased the number of nuclei per cell, indicating that it induces the formation of multinucleated myofbers.

Cell Viability Assay

Cell Line: AD-293 cells were transfected with RBPJ-VP16myc.
Concentration: 2 μM.
Incubation Time: 17 hours.
Result: Inhibited Hes1-Luciferase activity with an IC50 of 0.18 µM and Emax of 82%.
Inhibited NOTCH3 ICD with similar potency and efcacy (0.19 µM and Emax=88%).

Cell Proliferation Assay

Cell Line: T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) patients (Jurkat and KOPT-K1) and in the mantle cell lymphoma (MCL) line REC-1.
Concentration: 0.1-10 μM.
Incubation Time: 96 h.
Result: Inhibited NOTCH-dependent tumor cell proliferation.
Was active in both the cancer cell anti-proliferation and myoblast diferentiation assays.
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (803.06 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2122 mL 16.0612 mL 32.1223 mL
5 mM 0.6424 mL 3.2122 mL 6.4245 mL
10 mM 0.3212 mL 1.6061 mL 3.2122 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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