Belnacasan (Synonyms:VX-765)
目录号 : KM6424 CAS No. : 273404-37-8 纯度 : 98%

Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前药,VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂,对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM,对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞,可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放,IC50 约为 0.7 μM。

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10mg
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生物活性

Belnacasan (VX-765) is an orally bioactive prodrug of VRT-043198, which is a potent and selective inhibitor of IL-converting enzyme (ICE)/caspase-1 with Kis of 0.8 nM and less than 0.6 nM for caspase-1 and caspase-4, respectively. Belnacasan (VX-765) inhibits the release of LPS-induced IL-1β and IL-18 by human PBMCs with an IC50 of ~0.7 μM.

体内研究

Belnacasan reduces inflammatory response in murine models of inflammatory disease.
Belnacasan (50-200 mg/kg) significantly reduces serum IL-1β levels by as much as 60%. It is noteworthy that the effect of Belnacasan on the release of IL-1β induced by LPS reached a plateau at 100 mg/kg. Belnacasan (25-100 mg/kg × 2) significantly reduces ear edema. Belnacasan also dose-dependently reduces the concentrations of cytokines, chemokines, and inflammatory mediators in the ear biopsy samples.
Belnacasan (25-200 mg/kg) significantly delays the time to seizure onset by 1.5- to twofold (p<0.01), reduces the number of seizures by 40% (p<0.01) and the total time spent in EEG seizure activity by 30 to 50% (p<0.01).

分子式
C24H33ClN4O6
分子量
509.00
CAS号
273404-37-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 260 mg/mL (510.81 mM; Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL (1.96 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9646 mL 9.8232 mL 19.6464 mL
5 mM 0.3929 mL 1.9646 mL 3.9293 mL
10 mM 0.1965 mL 0.9823 mL 1.9646 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (12.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (12.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (12.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 3.33 mg/mL (6.54 mM); Clear solution; Need ultrasonic

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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