AR-A014418 - CAS:487021-52-3

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AR-A014418 (Synonyms:AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418)

目录号 : KM6334 CAS No. : 487021-52-3 纯度 : 98%

AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM)。

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生物活性

AR-A014418 is a potent, selective and ATP-competitive GSK3β inhibitor (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM).

体外研究

AR-A014418 blocks the phosphorylation of tau at a GSK3-specific site (Ser-396) in 3T3 fibroblasts expressing human four-repeat tau protein, with an IC₅₀ of 2.7 μM, and protects cultured N2A cells from death cuased by PI3K/PKB pathway blockage. AR-A014418 also shows inhibitory effect on neurodegeneration mediated by beta-amyloid peptide in hippocampal slices. AR-A014418 decreases neuroendocrine markers and suppresses neuroblastoma cell growth in NGP and SH-5Y-SY cells.

体内研究

AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.) delays the onset of symptoms, enhances motor activity, blocks disease progression, and postpons the endpoint of the disease in ALS mouse model with the G93A mutant human SOD1. Furthermore, AR-A014418 suppresses acetic acid- and formalin-induced nociception in mice via modulating NMDA and metabotropic receptor signaling as well as TNF-α and IL-1β transmission in the spinal cord.

分子式

C₁₂H₁₂N₄O₄S

分子量

308.31

CAS号

487021-52-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (324.35 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2435 mL	16.2174 mL	32.4349 mL
5 mM	0.6487 mL	3.2435 mL	6.4870 mL
10 mM	0.3243 mL	1.6217 mL	3.2435 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

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