AC-4-130 - CAS:1834571-82-2

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AC-4-130

目录号 : KM5554 CAS No. : 1834571-82-2 纯度 : 98%

AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。

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生物活性

AC-4-130 is a potent STAT5 SH2 domain inhibitor. AC-4-130 directly binds to STAT5 and disrupts STAT5 activation, dimerization, nuclear translocation, and STAT5-dependent gene transcription. AC-4-130 induces cell cycle arrest and apoptosis in FLT3-ITD-driven leukemic cells. AC-4-130 has anti-cancer activity and can efficiently block pathological levels of STAT5 activity in acute myeloid leukemia (AML).

体外研究

AC-4-130 (0.1-100 µM; 72 hours) leads to a significant increase in apoptosis in a dose-dependent and time-dependent manner in MV4-11 or MOLM-13 cells.
AC-4-130 (2, 5 µM; 72 hours) induces cell cycle arrest with an increase in G0/G1 arrested cells and a concomitant reduction in cells in S or G2/M.
AC-4-130 (0.5-2; 24 hours) reveals reduced pY-STAT5 levels both in the cytoplasm and nucleus.
AC-4-130-mediated STAT5 inhibition efficiently blocks the proliferation and clonogenic growth of primary human AML cells, while healthy CD34+ cells are less sensitive.

分子式

C₃₇H₃₆ClF₅N₂O₅S

分子量

751.20

CAS号

1834571-82-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (133.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3312 mL	6.6560 mL	13.3120 mL
5 mM	0.2662 mL	1.3312 mL	2.6624 mL
10 mM	0.1331 mL	0.6656 mL	1.3312 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

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