(+)-PD 128907 hydrochloride - CAS:300576-59-4

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(+)-PD 128907 hydrochloride

目录号 : KM5529 CAS No. : 300576-59-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

(+)-PD 128907 hydrochloride 是多巴胺D₂/D₃ 受体的选择性激动剂，其在人类和大鼠中对D₃ 的 K_i 值分别为0.7，0.84 nM，对D₂ 的K_i 值分别为179，770 nM。

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生物活性

(+)-PD 128907 hydrochloride is a selective dopamine D₂/D₃ receptor agonist, with K_is of 1.7, 0.84 nM for human and rat D₃ receptors, 179, 770 n M for human and rat D₃ receptors, respectively.

体外研究

(+)-PD 128907 displaced [H]spiperone binding from dopamine D₃ receptors (K_i human=1.7 nM and rat=0.84 nM) with >100-fold and 900-fold selectivity over the human (K_i=179 nM) and rat (K_i=770 nM) dopamine D₂ receptor.

体内研究

(+)-PD 128907 significantly decreases dialysate DA levels in D₃ knock out mice. The IC₂₅ values are 61 nM and 1327 nM, respectively, for wild type and D₃knock out mice. The ratio of the IC₂₅ values shows that (+)-PD 128907 is 22 times more potent in decreasing dialysate DA levels in wild type as compared to mice lacking the D₃ receptor. The D3 agonist evokes a dose related decrease in dialysate DA in wild type mice. Post-hoc analysis shows that all doses tested (0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg) significantly inhibit dialysate DA. The IC₂₅ values are 0.05 and 0.44 mg/kg for wild type and knock out mice, respectively, indicating that systemically administered (+)-PD 128907 is 9 times more potent in decreasing dialysate DA in the ventral striatum of wild type as compared to D₃ knock out mice. Doses of 1 mg/kg or higher of (+)-PD 128907 markedly inhibits dialysate DA in both wild type and D₃ knock out mice.

分子式

C₁₄H₁₉NO₃

分子量

285.77

CAS号

300576-59-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20.83 mg/mL (72.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.4993 mL	17.4966 mL	34.9932 mL
5 mM	0.6999 mL	3.4993 mL	6.9986 mL
10 mM	0.3499 mL	1.7497 mL	3.4993 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。