LY2334737 - CAS:892128-60-8

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LY2334737

目录号 : KM5179 CAS No. : 892128-60-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

LY2334737 是一种核苷类似物，也是一种具有口服活性的 Gemcitabine 的前药。LY2334737 对肠道病毒 A71 (EV-A71) 感染具有抑制活性。LY2334737 具有抗病毒和抗癌作用。

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生物活性

LY2334737 is an nucleoside analog and is an orally active prodrug of Gemcitabine. LY2334737 exhibits inhibitory activity against enterovirus A71 (EV-A71) infection. LY2334737 has antiviral and anticancer effects.

体外研究

Five cell lines that express CES2 responded to LY2334737 treatment. LY2334737 is less cytotoxic to a SK-OV-3 CES2 knockdown than parental cells. The drug response of CES2-transfected HCT-116 cells correlated with CES2 expression level. Bystander studies show statistically greater PC-3-GFP growth inhibition by LY2334737 when cells are cocultured with CES2 and not mock transfectants.

体内研究

Oral treatment of xenograft models with 3.2 mg/kg LY2334737 once a day for 21 days shows greater tumor growth inhibition of CES2 transfectant than the mock transfectant.
Metronomic LY2334737 administration causes increased blood flow in luciferase-tagged LM2-4 tumor xenografts, and this effect, readily measured using contrast micro-ultrasound, coincided with a relative increase in tumor bioluminescence.

分子式

C₁₇H₂₅F₂N₃O₅

分子量

389.39

CAS号

892128-60-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (256.81 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5681 mL	12.8406 mL	25.6812 mL
5 mM	0.5136 mL	2.5681 mL	5.1362 mL
10 mM	0.2568 mL	1.2841 mL	2.5681 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。