CGP 57380
目录号 : KM2635 CAS No. : 522629-08-9 纯度 : 98%

CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。

规格 价格 是否有货 数量
10mg
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50mg
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100mg 询价 In-stock
200mg 询价 In-stock

Other Forms of Rapamycin:

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生物活性

CGP 57380 is a cell-permeable pyrazolo-pyrimidine compound that acts as a selective inhibitor of Mnk1 with IC50 of 2.2 μM, but has no inhibitory activity against p38, JNK1, ERK1/2, PKC, or Src-like kinases.

体外研究

CGP57380 inhibits phosphorylation of eIF4E in cellular assays with IC50 of about 3 μM. CGP57380 causes dephosphorylation of eIF4E, and induces a further increase in the cap-dependent reporter in 293 cells. CGP57380 results in dose-dependent decreases in Ang II-stimulated phosphorylation of eIF4E, protein synthesis, and VSMC hypertrophy. CGP57380 sensitizes wild-type cells for serum-withdrawal induced apoptosis in mouse embryo fibroblasts (MEFs). CGP57380 prevents the serial replating function of BC progenitors.

体内研究

CGP57380 (40 mg/kg/d i.p.) potently extinguishes the ability of BC CML cells to serially transplant-immunodeficient mice and function as LSCs.

分子式
C11H9FN6
分子量
244.23
CAS号
522629-08-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 6 mg/mL (24.57 mM; Need ultrasonic and warming)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0945 mL 20.4725 mL 40.9450 mL
5 mM 0.8189 mL 4.0945 mL 8.1890 mL
10 mM 0.4095 mL 2.0473 mL 4.0945 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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