SCH442416 - CAS:316173-57-6

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SCH442416

目录号 : KM2474 CAS No. : 316173-57-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A_2A 受体 (A_2AR) 拮抗剂，对人和大鼠 A_2AR 的 K_i 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A₁R，A_2BR 和 A₃R (K_i=1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A_2A 受体成像。

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生物活性

SCH442416 is a potent, selective and brain-penetrant antagonist of adenosine A_2A receptor (A_2AR), with K_is of 0.048 and 0.5 nM for human and rat A_2AR respectively. SCH442416 displays more than 23000-fold selectivity over A₁R, A_2BR, and A₃R (K_i=1111, 10000, and 10000 nM, respectively). SCH442416 can be used for imaging of adenosine A_2A receptors in rat and primate brain.

体外研究

SCH442416 is selective for A_2AR (K_i=0.50 nM) in rat striatal membranes over A₁R and A₃R (K_i=1815 and >10000, respectively).
SCH442416 (0.1-10 μM) increases the glutamine synthetase (GS) and glutamate aspartate transporter (GLAST) proteins expression of Müller cells in Group 1 μM.

体内研究

SCH-442416 (0.017 mg/kg; i.p.) completely abrogates the CGS-21680-induced decrease in skeletal muscle injury.
SCH-442416 (1 μM•2μL; i.v.) increases the GS and GLAST protein expression in rats.
SCH442416 (1 μM) significantly attenuates the adenosine-induced dilation (from 15.3 to 5.6 μm).

分子式

C₂₀H₁₉N₇O₂

分子量

389.41

CAS号

316173-57-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (160.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5680 mL	12.8399 mL	25.6799 mL
5 mM	0.5136 mL	2.5680 mL	5.1360 mL
10 mM	0.2568 mL	1.2840 mL	2.5680 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 0.2 mg/mL (0.51 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.2 mg/mL (0.51 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 2.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.2 mg/mL (0.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.2 mg/mL (0.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 2.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。