LHF-535 - CAS:1450929-77-7

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LHF-535

目录号 : KM2290 CAS No. : 1450929-77-7 纯度 : 98%

LHF-535 是一种抗病毒剂，对 Lassa，Machupo，Junin，VSVg 病毒的 EC₅₀ 分别为 <1 μM，<1 μM，<1 μM 和 1-10 μM，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。

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生物活性

LHF-535 is an antiviral agent extracted from patent WO2013123215A2, Compound 38, has EC₅₀s of <1 μM, <1 μM, <1 μM, and 1-10 μM for Lassa, Machupo, Junin, and VSVg virus, respectively.

体外研究

LHF-535 is a small-molecule viral entry inhibitor that targets the arenavirus envelope glycoprotein (GP). LHF-535 exhibits potent antiviral activity against a broad array of hemorrhagic fever arenaviruses. LHF-535 inhibits Lassa GP-pseudotyped lentivirus with an IC₅₀ of 0.1-0.3 nM.

体内研究

LHF-535 (3, 10 or 30 mg/kg; orally; daily; 14 days) protectes mice from a lethal challenge with Tacaribe virus and dramatically reduces viral titers in plasma, spleen, and liver.
An increase in survival is also observed when the first dose of LHF-535 (10 mg/kg) is delayed by 1, 2, or 3 days after infection, demonstrating that LHF-535 is efficacious as a post-exposure therapeutic in mice.

Animal Model:	IFN-α/β and-γ receptor-deficient AG129 mice
Dosage:	3, 10, or 30 mg/kg/day
Administration:	Orally; daily; 14 days
Result:	Effective as a post-exposure therapeutic.

分子式

C₂₇H₂₈N₂O₂

分子量

412.52

CAS号

1450929-77-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 96.67 mg/mL (234.34 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4241 mL	12.1206 mL	24.2412 mL
5 mM	0.4848 mL	2.4241 mL	4.8482 mL
10 mM	0.2424 mL	1.2121 mL	2.4241 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 24.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.42 mg/mL (5.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 24.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

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