KML29 - CAS:1380424-42-9

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KML29

目录号 : KM18862 CAS No. : 1380424-42-9 纯度 : 98%

KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的IC₅₀ 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

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生物活性

KML29 is an extremely selective, orally active and irreversible MAGL inhibitor, with IC₅₀ values of 15 nM, 43 nM and 5.9 nM for mouse, rat and human MAGL, respectively. KML29 exhibits minimal cross-reactivity toward other central and peripheral serine hydrolases, including no detectable activity against FAAH.

体外研究

KML29 dose-dependently elevates brain 2-AG level up to 10-fold without alteration in brain levels of anandamide, palmitoylethanolamide, and oleoylethanolamide.
KML29 is a potent inhibitor of 2-AG hydrolysis, but did not affect AEA hydrolysis at any concentration tested.

体内研究

KML29 enhibits antinociceptive activity without cannabimimetic side effects.
KML29 (20 mg/kg) has a significant but modest protective effect against LPS-induced fever.

Animal Model:	C57Bl/6 mice.
Dosage:	1-40 mg/kg.
Administration:	P.O. single dose.
Result:	Selectively inhibited MAGL in mice.

Animal Model:	Wistar albino male rats.
Dosage:	20 mg/kg (+LPS E. coli O111:B4 (250 µg/kg, sc)).
Administration:	SC.
Result:	Administration of KML29 simultaneously with LPS E. coli O111:B4 significantly decreased ∆T (with 5% type 1 error, 1.7 fold) compared to saline+LPS E. coli O111:B4. Administration of KML29 simultaneously with LPS E. coli O111:B4 resulted in decreased plateau phase of fever compared to LPS E. E. coli O111:B4+saline administration.

分子式

C₂₄H₂₁F₆NO₇

分子量

549.42

CAS号

1380424-42-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (91.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8201 mL	9.1005 mL	18.2010 mL
5 mM	0.3640 mL	1.8201 mL	3.6402 mL
10 mM	0.1820 mL	0.9101 mL	1.8201 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

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