Carbenoxolone disodium - CAS:7421-40-1

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Carbenoxolone disodium

目录号 : KM18804 CAS No. : 7421-40-1 纯度 : 98%

Carbenoxolone disodium 是甘草酸的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。

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生物活性

Carbenoxolone disodium is the active metabolite of Glycyrrhizic acid and the inhibitor of human 11β-HSD and bacterial 3α, 20β-HSD. Carbenoxolone disodium is an uncoupling agent for gap junctions and a potent inhibitor of Vaccinia virus replication. Carbenoxolone disodium is used for the study of peptic, esophageal and oral ulceration and inflammation.

体外研究

Carbenoxolone disodium (6-150 μM; pre-treatment 1 hour) inhibits Vaccinia virus (VACV) replication in a gap junction-independent in HaCaT cells, and it has toxicity effects on VACV-A5L-EGFP infected cells at 48 h.
Carbenoxolone (30 μM; pre-treatment 1 hour) does not upregulate PP2A expression, but induces the late protein A27 expression in hacat cells.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HaCaT cells
Concentration:	6 μM, 12 μM, 30 μM, 60 μM, 150 μM
Incubation Time:	Pre-treatment 1 hour
Result:	Had no toxicity until 48 hours at high dose in virus-infected cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HaCaT cells
Concentration:	30 μM
Incubation Time:	Pre-treatment 1 hour
Result:	Presented an obvious upregulation of A27.

体内研究

Carbenoxolone (intraperitoneal injection; 100, 200 and 300 mg/kg; 30, 60 and 60 min before Diazepam) does not induce a muscle relaxant activity and shows muscle relaxant activity compared to normal saline, and this effect was more than diazepam in the traction test.
Carbenoxolone (intraperitoneal injection; 100, 200 and 300 mg/kg; 30, 60 and 60 min before Pentylenetetrazole) significantly increases sleeping time and decreases latency in mice as a dose-dependent manner in Pentylenetetrazole (PTZ) Seizure model. The ED₅₀ value is 83.3 mg/kg (%95 CL:556.29).

Animal Model:	Male BALB/c mice
Dosage:	100, 200 and 300 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 30, 60 and 60 min before Pentylenetetrazole
Result:	Significantly increased the sleeping time in mice.

分子式

C₃₄H₄₈Na₂O₇

分子量

614.72

CAS号

7421-40-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 50 mg/mL (81.34 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 16.67 mg/mL (27.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6268 mL	8.1338 mL	16.2676 mL
5 mM	0.3254 mL	1.6268 mL	3.2535 mL
10 mM	0.1627 mL	0.8134 mL	1.6268 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.67 mg/mL (2.72 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (2.72 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (2.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (2.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.93 mg/mL (1.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.93 mg/mL (1.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

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