CZC-54252 - CAS:1191911-27-9

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CZC-54252

目录号 : KM17166 CAS No. : 1191911-27-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC₅₀ 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤，EC₅₀ 约为 1 nM，具有神经保护活性。

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生物活性

CZC-54252 is a potent and selective LRRK2 inhibitor with IC₅₀s of 1.28 nM and 1.85 nM for wild-type and G2019S LRRK2, respectively. CZC-54252 attenuates G2019S LRRK2-induced human neuronal injury with an EC₅₀ of ~1 nM. CZC-54252 has a neuroprotective activity.

体外研究

CZC-54252 inhibits the activity of recombinant human wild-type LRRK2 with an IC₅₀ ranging from ～1 to ～5 nM. The G2019S mutant is inhibited with an IC₅₀ ranging from ～2 to ～7 nM in a TF-FRET assay. In addition, they are screened against a kinase panel of 185 kinases and exhibited good selectivity.
G2019S LRRK2-induced human neuronal injury is attenuated by CZC-54252 with an EC₅₀ of ~1 nM and fully reversed to wild-type levels by CZC-54252 at concentration of 1.6 nM.

分子式

C₂₂H₂₅ClN₆O₄S

分子量

504.99

CAS号

1191911-27-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (198.02 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9802 mL	9.9012 mL	19.8024 mL
5 mM	0.3960 mL	1.9802 mL	3.9605 mL
10 mM	0.1980 mL	0.9901 mL	1.9802 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。