MI-136 - CAS:1628316-74-4

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MI-136

目录号 : KM13229 CAS No. : 1628316-74-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC₅₀ 值为31 nM，K_d 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

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生物活性

MI-136 is an inhibitor of the menin-MLL protein-protein interaction (PPI), with an IC₅₀ of 31 nM and a K_d of 23.6 nM. MI-136 shows to block AR signaling and has the potential for the study in castration-resistant tumors.

体外研究

MI-136 (0-20) exhibits IC₅₀values of 5.59 μM, 7.15 μM, 5.37 μM and 19.76 μM in LNCaP, VCaP, 22rv1 and PNT2 cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	AR positive cell lines such as VCaP, LNCaP and 22RV1.
Concentration:	0-20 μM.
Incubation Time:	24 h.
Result:	Inhibited cell proliferation.

体内研究

MI-136 exhibits T_1/2 of 3.1 h after po administration.
MI-136 (40 mg/kg, ip) leads to a significant decrease in the growth of castration-resistant VCaP tumors.

Animal Model:	VCaP xenografts.
Dosage:	40 mg/kg.
Administration:	Intraperitoneal injection, 5 days a week.
Result:	Led to a significant decrease in the growth of castration-resistant VCaP tumors compared to vehicle controls.

分子式

C₂₃H₂₁F₃N₆S

分子量

470.51

CAS号

1628316-74-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 110 mg/mL (233.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1254 mL	10.6268 mL	21.2535 mL
5 mM	0.4251 mL	2.1254 mL	4.2507 mL
10 mM	0.2125 mL	1.0627 mL	2.1254 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。