F-15599 - CAS:635323-95-4

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F-15599 (Synonyms:NLX-101)

目录号 : KM11884 CAS No. : 635323-95-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂，K_i 值为 3.4 nM。

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生物活性

F-15599 is a highly selective G-protein biased 5-HT1A receptor agonist, with K_i of 3.4 nM.

体内研究

F15599 (0.06 or 0.12 mg/kg) significantly reduces l-DOPA-induced dyskinesia (LID), without affecting motor performance of rats. Rats treated with F15599 manifest less LID and mild 5-HT syndrome with the high dose of 30 μg/μL. F15599 (0.0625, 0.125, 0.25, 0.5 and 1.0 mg/kg, i,p,) results in a significant and dose-dependent (MED = 0.125 mg/kg) delay in the latency to attack, and a potent reduction (ID₅₀ = 0.095 mg/kg) in the amount of aggressive behaviour directed towards the intruder rat. Starting from the 0.25 mg/kg dose, F15599 induces clear signs of the so-called serotonin syndrome characterized by flat body posture, head-waving, lower lip retraction and hindlimb abduction, leading to increased behavioural inactivity scores and social disengagement. F15599 increases the discharge rate of pyramidal neurones in medial prefrontal cortex (mPFC) from 0.2 µg/kg i.v and reduces that of dorsal raphe 5-hydroxytryptaminergic neurones at doses >10-fold higher (minimal effective dose 8.2 µg/kg i.v.). F15599 increases dopamine output in mPFC (an effect dependent on the activation of postsynaptic 5-HT1A receptors) with an ED₅₀ of 30 µg/kg i.p., whereas it reduces hippocampal 5-HT release (an effect dependent exclusively on 5-HT1A autoreceptor activation) with an ED₅₀ of 240 µg/kg i.p.

分子式

C₁₉H₂₁ClF₂N₄O

分子量

394.85

CAS号

635323-95-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (633.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5326 mL	12.6630 mL	25.3261 mL
5 mM	0.5065 mL	2.5326 mL	5.0652 mL
10 mM	0.2533 mL	1.2663 mL	2.5326 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。