YH-53 - CAS:1471484-62-4

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YH-53

目录号 : KM11462 CAS No. : 1471484-62-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

YH-53 是一种有效的 3CL^pro 抑制剂，对 SARS-CoV-1 3CL^pro 和 SARS-CoV-2 3CL^pro 的 K_i 值分别为 6.3 nM、34.7 nM。YH-53 强烈阻止 SARS-CoV-2 复制。YH-53 是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 具有用于 COVID-19 研究的潜力。

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生物活性

YH-53 is a potent 3CL inhibitor with K_i values of 6.3 nM, 34.7 nM for SARS-CoV-1 3CL and SARS-CoV-2 3CL, respectively. YH-53 strongly blocks the SARS-CoV-2 replication. YH-53 is a peptidomimetic compound with a unique benzothiazolyl ketone. YH-53 has the potential for COVID-19 research.

体外研究

YH-53 (1-25 μM; for 24 h) efficiently reduces copies of total RNA with increased concentrations in VeroE6/TMPRSS2 cells.
YH-53 (1, 5, 10, 15, 20, 25 μM; for 48 h) with 10 μM completely blocks the viral proliferation against SARS-CoV-2 were examined by a cytopathic effect (CPE) assay in Vero cells.
YH-53 (10, 100 μM; for 24 h) has no cytotoxicity with a CC₅₀ value of >100 μM in vero cells.
YH-53 (10 μM) moderately inhibits CYP1A2, CYP2D6, and CYP2C8 (26.6%, 38.0%, 66.4%, respectively). YH-53 has no inhibition on CYP2C9 and CYP3A4.
YH-53 inhibits SARS-CoV 3CL with an IC₅₀ of 0.74 μM.

RT-PCR

Cell Line:	VeroE6/TMPRSS2 cells
Concentration:	1, 5, 10, 15, 20, 25 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Efficiently reduced copies of total RNA.

体内研究

YH-53 (0.1 mg/kg; iv) has a T_1/2 of 2.97 hours, an AUC_0–∞ of 19.7 ng•h/mL, a V_d of 3.51 L/kg in rats.
YH-53 (0.5 mg/kg; oral) has a T_1/2 of 9.64 hours, an AUC_0–∞ of 3.49 ng•h/mL, a C_max of 1.08 ng/mL in rats.

Animal Model:	Rats
Dosage:	0.1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV
Result:	Had a T_1/2 of 2.97 hours, an AUC_0–∞ of 19.7 ng•h/mL, a V_d of 3.51 L/kg.

分子式

C₃₀H₃₃N₅O₅S

分子量

575.68

CAS号

1471484-62-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (217.13 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7371 mL	8.6854 mL	17.3708 mL
5 mM	0.3474 mL	1.7371 mL	3.4742 mL
10 mM	0.1737 mL	0.8685 mL	1.7371 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.61 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.61 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。