AS2863619 - CAS:2241300-51-4

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AS2863619

目录号 : KM10106 CAS No. : 2241300-51-4 纯度 : ≥98%

AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3⁺ 调节性 T (T_reg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。

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生物活性

AS2863619 enables conversion of antigen-specific effector/memory T cells into Foxp3 regulatory T (T_reg) cells for the treatment of various immunological diseases. AS2863619 is a potent, orally active cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) and CDK19 inhibitor with IC₅₀s of 0.61 nM and 4.28 nM, respectively. STAT5 activation enhanced by AS2863619 inhibition of CDK8/19, which consequently activates the Foxp3 gene.

体外研究

AS2863619 (1 μM; 22 hours; mouse CD4 T cells) treatment suppresses serine phosphorylation of the PSP motif of STAT5b to ~40% while enhancing tyrosine phosphorylation in the C-terminal domain to ~160% of control-treated samples.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Mouse CD4 T cells
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	22 hours
Result:	Suppressed serine phosphorylation of the PSP motif of STAT5b to ~40% while enhancing tyrosine phosphorylation in the C-terminal domain to ~160% of control-treated samples.

体内研究

AS2863619 (30 mg/kg; oral administration; daily; for 2 weeks; mice) treatment after sensitization with 2,4-dinitrofluorobenzene (DNFB) dampens the degree of the secondary response, with milder infiltration of inflammatory cells into the skin and decreases ratios of interferon-γ (IFN-γ) cells in a skin contact hypersensitivity model, when compared with vehicle-treated control mice. T_reg depletion before the elicitation of the secondary response abolishes AS2863619-induced suppression. KLRG1 Foxp3 T cells are specifically increased in DNFB sensitized AS2863619-treated mice.

Animal Model:	Mice with DNFB-induced contact skin hypersensitivity
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily; for 2 weeks
Result:	The degree of the secondary response, with milder infiltration of inflammatory cells into the skin and decreased ratios of interferon-γ (IFN-γ) cells.

分子式

C₁₆H₁₄Cl₂N₈O

分子量

405.24

CAS号

2241300-51-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (616.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4677 mL	12.3384 mL	24.6767 mL
5 mM	0.4935 mL	2.4677 mL	4.9353 mL
10 mM	0.2468 mL	1.2338 mL	2.4677 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (6.47 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (6.47 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： ≥98%

Data Sheet

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